由于吉利德公司的专利垄断,吉利德公司是一家创新药企

一家本土药企挑战一家跨国药企的药品专利,背后是内外资药企对于替诺福韦这个治疗乙肝和艾滋病的拳头药物的市场争夺。  “替诺福韦国产化生产后,保守估计,也至少是一个10亿元人民币的市场。这还是以国产药品的价格计算的。”5月30日,奥锐特公司董事长彭志恩告诉记者,因为吉利德公司的专利垄断,目前国内企业尚无法介入生产和销售,而进口药品的价格将是国产药品的20倍。  但在彭志恩看来,此专利有重大缺陷,不属于重大创新。由于此药是治疗艾滋病和乙肝的重要药物,在印度、巴西和阿根廷等很多发展中国家都因考虑到民生问题而拒绝了此专利。彭志恩希望,该专利在中国也能被取消,或者至少缩小保护范围。  5月13日,奥锐特公司向国家知识产权局专利复审委员会提交了“专利无效申请”的相关证据,国家知识产权局也已经受理。而此前一个月,吉利德公司则以侵犯专利为由,将奥锐特公司告上法庭。  专利所有者美国吉利德公司的代表律师安晓地5月31日表示,吉利德公司是一家创新药企,其对替诺福韦的发明是“革命性的创造”,专利应得到保护。  专利诉讼  吉利德对替诺福韦的专利在一些国家的确存在争议和反复  替诺福韦是美国吉利德(Gilead)公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药。2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)的感染。由于治疗效果确切,适用性好,剂量合适,是多个治疗指南推荐使用的一线抗HIV药物。替诺福韦酯及其复方制剂已成为目前销售额最大的抗艾滋病药物。  2008年4月和8月,欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果,又分别批准其用于治疗乙型肝炎(乙肝),并被专家誉为最好的抗乙肝药物之一,其销售额进一步扩大。吉利德公司2010年年报显示,替诺福韦酯及其复方制剂2010年的销售额已经超过60亿美金。  在传统药物耐药性的弊端之下,替诺福韦的未来市场潜力令人艳羡。包括奥锐特在内的数家中国企业,已经瞄准了这一市场。吉利德公司的专利将于2017年到期,按理在此时间前未经吉利德公司许可,任何企业不得生产销售替诺福韦酯及其盐及其制剂。但其中存在的专利争议让奥锐特公司看到了机会。  “最差的结果也是2017年可以仿制国产药。但我不想等那么久。”彭志恩对记者表示。  奥锐特公司创建于2002年,是一家集科研、生产、销售为一体的制药企业。公司主要为世界制药企业提供医药化学品及其协议加工服务。公司总部位于上海,现有3个厂区,3个研发中心,分别位于浙江天台及江苏扬州。  彭志恩称,公司从2003年开始研发这个产品,目前在仿制技术上已经没有障碍。如果没有专利纠纷,预计2到3年内就可以将相关药物上市。  而吉利德公司已经于2008年获得国家药监局的进口药品注册批文,并拿到专利授权。这个专利成为包括奥锐特公司在内的数家中国企业进入这个市场的最大绊脚石。  “这个专利本身有很大的缺陷,其核心的活性成分PMPA为早先已知公开的抗病毒母核(1985年捷克专利),吉利德公司只是在核心成分之外加了一些辅助吸收的成分,并没有巨大的创新。”彭志恩认为,在已知结构的物质上引入能够预想效果的基团,不足以值得得到专利保护。  在他看来,吉利德1998年就开始在中国申请该药品的专利,但直到10年后才拿到专利,就本身就说明了一些问题,这个专利本身就有争议和挑战的空间。

近日,国家专利复审委员会判定吉利德科学公司治疗乙肝和艾滋病药物替诺福韦专利全部无效,至此,内资药企对于这一市场的争夺初战告捷,患者也有望用上国内廉价药。

乙肝市场谁做领头羊?百亿美元市场即将瓜分
替诺福韦酯是美国吉利德公司开发上市的一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒的感染。2008年4月和8月先后被欧盟和美国FDA批准其用于治疗乙型肝炎,商品名Viread。

对替诺福韦专利发起挑战的奥锐特公司董事长彭志恩告诉
《每日经济新闻》记者,由于吉利德公司的专利垄断,目前国内企业尚无法介入生产和销售,而进口药品的价格是国产药品的20倍。

替诺福韦酯与阿德福韦酯结构相似,其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,通过插入DNA中终止DNA链。从而具有潜在的抗HIV-1的活性,作为逆转录病毒的HIV感染的治疗,是WHO指南推荐应用强效抗HBV药物。随着进一步的临床,替诺福韦酯抑制逆转录酶活性的乙肝病毒的DNA聚合酶,干扰HBV的复制得到了肯定,已广泛用于乙肝的治疗。而由于在耐药性上表现优异,替诺福韦酯具有明显优于传统乙肝和艾滋病药物的优势。

然而,有辉瑞的万艾可上诉后撤销专利复审委员会判决的前车之鉴,国内企业是否获得最终胜利仍未可知。

目前吉利德已上市了替诺福韦酯及其4个复方制剂,复方药物是恩曲他滨/替诺福韦酯/依非韦伦、恩曲他滨替诺福韦酯、恩曲他滨/替诺福韦酯/利匹韦林、可比司他+恩曲他滨+替诺福韦酯+埃替格韦。

专利早有争议

据IMS统计数据显示,2014年全球替诺福韦酯及其复方制剂市场已达到了106.80亿美元,同比上一年增长率为15.62%,其中抗HIV病毒鸡尾酒疗法药物替诺福韦酯复方制剂占据了90.19%的市场规模。

替诺福韦是美国吉利德公司开发上市的一种核苷酸类抗病毒药。2001年经美国FDA批准用于治疗人免疫缺陷病毒的感染。根据大量的临床试验结果,2008年4月和8月,欧盟和美国FDA又分别批准其用于治疗乙型肝炎。

2014年全球抗乙肝病毒药物Viread市场占据了为10.48亿美元,同比上一年增长率为9.28%。2008年6月18日我国批准了美国吉利德公司的富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg片剂,用于抗HIV的治疗,商品名“韦瑞德”。

替诺福韦销售额不断扩大,吉利德公司2010年年报显示,替诺福韦及其复方制剂当年的销售额已经超过60亿美元。

2009年11月,吉利德公司与葛兰素史克公司携手,由葛兰素史克负责替诺福韦酯抗乙肝药物在中国、日本和沙特阿拉伯市场的注册和推广;2015年上半年我国22个重点城市样本医院富马酸替诺福韦二吡呋酯用药金额已超过了980万元,比上年同期增长了90%。目前国内只有南非进口的韦瑞德销售,零售价69.33元/片。此前业内人士说,国产富马酸替诺福韦二吡呋酯片剂上市后,预测其价位将是进口药的二十分之一,届时给慢性乙肝患者带来希望。

国家食药监总局的官方网站显示,替诺福韦属于进口药,2008年获得药品批准文号。而替诺福韦在国内的专利将于2017年到期。

从目前公开资料来看,吉利德的替诺福韦中国专利将于2017年到期。而替诺福韦的专利早在国内外存在争议。替诺福韦专利本身有很大的缺陷,其核心的活性成分PMPA为早先已知公开的抗病毒母核,吉利德公司只是在核心成分之外加了一些辅助吸收的成分,并没有巨大的创新,不足以得到专利保护。

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